喹诺酮类抗菌药物临床应用特点
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喹诺酮类抗生素是近年发展很快的一类化学合成类抗菌药物,抗菌活性高、广谱性和组织、细胞的穿透力强,广泛用于革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌、支原体、衣原体等引起的各种感染性疾病治疗。第一、二代喹诺酮类药物如萘啶酸、吡哌酸,因其抗菌谱仅限于革兰阴性肠道杆菌,因此临床仅限于治疗尿路感染和肠道感染,且目前临床已基本不再使用。
近50年,该类药物发展迅速,已发展到第IV代,并已经成为临床最常用的抗感染药物之一。目前临床应用最广的III-IV代为环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星和吉米沙星等。其中左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉米沙星等被称为“四大呼吸喹诺酮”,保留对G-杆菌活性同时,还对肺炎链球菌等G+球菌活性显著提高,而且对呼吸道非典型病原体(支原体、衣原体、军团菌)亦具有良好活性。
喹诺酮类抗菌药物在下呼吸道感染中的应用
喹诺酮类抗菌药物不同品种药动学的差异
喹诺酮类抗菌药物临床适应症
1.社区获得性肺炎(CAP)
在目前CAP治疗中,应用最多的呼吸喹诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星,中国成人社区获得性肺炎诊断和治疗指南(2016版)最新指南强力推荐莫西沙星用于有误吸风险者。老年人社区获得性肺炎康复(CAPPRIE)研究显示,莫西沙星和左氧氟沙星对老年CAP的临床疗效均很好。
2.医院获得性肺炎(HAP)
在轻中症HAP经验性治疗方案,喹诺酮类药物左氧氟沙星、莫西沙星等是可供选择的抗菌药物之一。
在重症HAP经验性治疗方案中,针对MRSA、肠杆菌科、流感嗜血杆菌、不动杆菌等,喹诺酮类药或与其他抗菌药物联合使用,也是可选择药物。其中,环丙沙星可作为铜绿假单胞菌推荐使用之一。
美国IDSA/ATS2016版医院获得性肺炎(HAP)及呼吸机相关性肺炎(VAP)成年患者临床实践指南中对于甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA,非MRSA)的经验性治疗,推荐的抗菌药物即包括有左氧氟沙星。
3.慢性阻塞性肺疾病急性加重(AECOPD)
细菌和非典型病原体感染是AECOPD发病的主要原因之一。目前认为对AECOPD积极高效的抗菌治疗不仅迅速缓解症状,且可有效降低气道内细菌负荷,延缓出现再次急性加重。
全球慢性阻塞性肺病防治创议(GOLD)和中华医学会呼吸病学会COPD指南均推荐了抗菌药物治疗方案。其中左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星均可以作为中重度AECOPD、无铜绿假单胞菌感染危险因素时的药物选择。
4.治疗慢性支气管炎急性发作方面,加替沙星、莫西沙星疗效好、不良反应轻微。
喹诺酮类不良反应要重视
呼吸喹诺酮同样具有所有喹诺酮具有的不良反应,包括普通典型不良反应和潜在严重特殊不良反应。前者主要是胃肠道反应,一般较轻微。特殊不良反应包括光敏反应、心脏毒性导致的QT间期延长、关节损害、腱鞘炎、神经系统反应、肝脏损害、血糖异常等。